■虚血性心疾患の治療薬として3種類の抗血小板薬が用いられているが,いずれもプロドラッグであり,体内で活性代謝物となり薬効を発揮する(表)。
■アスピリン(アセチルサリチル酸)は主に肝で代謝されてサリチル酸となる。
■クロピドグレルは肝薬物代謝酵素CYP2C19によって活性代謝物になるが,約20%の日本人では遺伝的にCYP2C19活性が低下しており,クロピドグレルの薬効は減弱している。CYP2C19活性が低下している患者は,正常な患者に比べてクロピドグレルの虚血性心疾患発症に対する二次予防効果は小さい。
■プラスグレルは血中で代謝され,活性代謝物になる。