お知らせ
抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の違いは？【抗ヒスタミン薬のほうが即効性があり，効果を実感する度合いが高い】
（1）抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の作用の違いについて。
（2）第1世代と第2世代の抗ヒスタミン薬の作用の特徴，注意点について，できれば代表的な薬剤名を挙げてご教示下さい。
（石川県 S）
【回答】
（1）抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬
①抗アレルギー薬
広義ではアレルギー疾患の治療薬のすべてを含みますが，一般的にアレルギー疾患の慢性長期管理に使用され，H1受容体拮抗作用を持たない薬を意味しています。メディエーター遊離抑制薬〔クロモグリク酸ナトリウム（インタール®）など〕，トロンボキサンA2阻害薬〔ラマトロバン（バイナス®）など〕，ロイコトリエン拮抗薬〔モンテルカスト（キプレス®）など〕，Th2サイトカイン阻害薬〔スプラタスト（アイピーディ®）〕があります。
②抗ヒスタミン薬
H1受容体拮抗作用以外に抗炎症作用や抗アレルギー作用も持っています。抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の最も大きな違いは即効性であり，抗アレルギー薬は効果が発現するまでに数週間ほどの時間がかかり，抗ヒスタミン薬ほど「効いた」という実感が少ないのです。
（2）第1世代・第2世代の抗ヒスタミン薬
抗ヒスタミン薬は，Daniel Bovetらにより1937年に合成され，多くの化合物のスクリーニングから安全性の高い薬を見出して臨床使用を開始しました。プロメタジンに代表される第1世代抗ヒスタミン薬は，中枢神経系作用薬（抗精神病薬や抗うつ薬など）の原型にもなり，抗うつ薬や統合失調症治療薬の一部は，最も強力なH1拮抗作用を持っています。Bovetは，その業績により1957年にノーベル医学・生理学賞を受賞しています。
①第1世代抗ヒスタミン薬
アレルギー疾患に効果が認められる一方で，血液─脳関門を通過するために鎮静作用が強いという欠点がありました。また，H1受容体への選択性が少なく，抗コリン作用による口渇，尿閉，頻脈などの副作用が現れる頻度も高かったのです。QT延長など心毒性，局所麻酔作用，抗セロトニン作用も知られています。これらの重大な欠点を克服すべく，H1受容体選択性が高く，脳内移行性の低い，血漿中半減期の長い第2世代抗ヒスタミン薬が開発されています。
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