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潰瘍性大腸炎─5-アミノサリチル酸製剤[頻用薬 処方の作法(21)]

No.4930 (2018年10月20日発行) P.12

藤村昭夫 (自治医科大学名誉教授・蓮田病院学術顧問)

登録日: 2018-10-18

最終更新日: 2018-10-17

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臨床薬理学的特徴

■3種類の5-アミノサリチル酸(5-ASA)製剤が潰瘍性大腸炎の治療に用いられている(表)。

 

■5-ASAをそのまま経口投与すると上部消化管で吸収され,病変部位である大腸に到達しにくい。この問題を解決するために3種類の治療薬にはそれぞれ製剤的な工夫がなされており,5-ASAは大腸に到達する。
■メサラジン(ペンタサ®)は徐放化されており,空腸から結腸にかけて5-ASAが放出される。
■メサラジン(アサコール®)は腸内液のpHが7以上になると溶解するように製剤化されており,回腸から結腸にかけて5-ASAが放出される。
■サラゾスルファピリジン(サラゾピリン®)は5-ASAとスルファピリジンが結合したプロドラッグであり,大腸の腸内細菌の働きによって結合が切れて5-ASAが放出される。

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