気管支喘息の基本病態は慢性の好酸球性気道炎症であり,したがって,その治療の第一選択薬は吸入ステロイド(ICS)である。そして,ICS単剤でコントロール不十分な場合は,長時間作用性β2刺激薬(long acting β2 agonist:LABA)やロイコトリエン受容体拮抗薬,テオフィリン徐放製剤などの併用が推奨されているが,その中でもLABAの追加はICS増量,ロイコトリエン受容体拮抗薬やテオフィリン徐放製剤の追加と比較して,呼吸機能や臨床症状を有意に改善させる。
ICSとLABAを組み合わせると,ステロイドがβ2受容体数を増加させ,β2刺激薬はステロイド受容体の核内移行を促進し,ステロイドの作用を増強させる。ただし,LABAは単独使用で喘息死が増加することが米国食品医薬品局(FDA)より報告されているため,ICSとの併用が必須である。実臨床ではICS/LABA配合薬が使用されることが多く,これによって吸入アドヒアランスが向上し,ICS投与量の減量が可能になるとともに(文献1),喘息のコントロールが良好になる症例が増加する(文献2)。
ICS/LABA配合薬として使用されるLABAは,作用時間12時間程度のサルメテロールあるいはホルモテロールで,気管支拡張作用は固有活性が高いホルモテロールが強い。さらなるアドヒアランスとコントロールレベルの向上が期待される。
1) Bateman ED, et al:Am J Respir Crit Care Med. 2004;170(8):836-44.
2) Busse W, et al:J Allergy Clin Immunol. 2003;111(1):57-65.